Лекарства по алфавиту:

АЗОТЕН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 12,5 мг, № 10, № 14, № 30

S-атенолол                12,5 мг
№ UA/4908/01/01 от 11.08.2006 до 11.08.2011

табл. 25 мг, № 10, № 14, № 30

S-атенолол                25 мг
№ UA/4908/01/02 от 11.08.2006 до 11.08.2011

табл. 50 мг, № 10, № 14, № 30

S-атенолол                50 мг
№ UA/4908/01/03 от 11.08.2006 до 11.08.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Атенолол — рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров (1:1). S(-) атенолол — активная левовращающая форма атенолола. Результаты исследования свидетельствуют о том, что только S(-) атенолол имеет специфические отрицательный хроно-, инотропный и другие эффекты, тогда как R(+) изомер является неактивным и способствует развитию побочных эффектов. S(-) атенолол имеет значительно большее сродство к β₁‑адренорецепторам, чем R(+) атенолол. Данные рандомизированного двойного слепого клинического исследования подтверждают, что S(-) атенолол в дозе 50 мг оказывает такое же гипотензивное действие, как и рацемический атенолол в дозе 100 мг.

S(-) атенолол — это кардиоселективный блокатор β₁‑адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности, который оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие за счет уменьшения стимулирующего влияния на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. S(-) атенолол является гидрофильным веществом, плохо проникает через ГЭБ (что предопределяет низкий риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС), не оказывает мембраностабилизирующего действия. Препарат оказывает отрицательный хроно-, дромо-, батмо- и инотропный эффекты, улучшает работу сердца. Снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей мере в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел и по дополнительным проводящим путям. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде вследствие снижения ЧСС, увеличения времени диастолы и улучшения перфузии миокарда. Антигипертензивный механизм включает уменьшение минутного объема, симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетение высвобождения ренина почками. Терапевтический эффект достигает максимума через 2–4 ч, длится — до 24 ч.

В ЖКТ абсорбируется около 50% введенной дозы препарата, биодоступность составляет 40–50%, связь с белками плазмы крови — около 6–16%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после перорального приема. Объем распределения 0,7 л/кг массы тела. Период полувыведения — 6–9 ч. S(-) aтенолол практически не метаболизируется в печени, выводится почками (90% в неизмененном виде), при нарушении функции почек период полувыведения значительно увеличивается. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. 

ПОКАЗАНИЯ: ИБС, стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда с нарушением сердечного ритма без признаков сердечной недостаточности, предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти; АГ; синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцательная тахиаритмия, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза. 

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым препарат назначают внутрь 1 раз в сутки перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При стенокардии назначают по 25–50 мг 1 раз в сутки, в некоторых случаях доза может быть повышена до 100 мг/сут.

Для лечения при АГ начальная доза составляет 12,5–25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают через 1 нед на 25 мг, средняя доза — 50 мг/сут. Препарат применяют в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными препаратами. Повышение суточной дозы для лечения при АГ более 50 мг не рекомендуется, поскольку терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 12,5–25 мг/сут. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин назначают по 50 мг через день или 25 мг/сут; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин — 25 мг/сут через день или 50 мг 1 раз в 4 дня; при проведении гемодиализа по 25 мг после каждого диализа.

При отмене препарата дозу снижают постепенно: на ¹/₄ дозы каждые 3–4 дня.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому компоненту препарата, артериальная гипотензия, брадикардия с ЧСС ниже 40 уд./мин, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальна блокада, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность II–III степени, кардиогенный шок, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, миастения, метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью. Возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нежелательные эффекты, такие как мышечная слабость, парестезии, одышка, брадикардия, значительно менее выражены при применении S(‑) атенолола по сравнению с обычным атенололом.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно ощущение холода в конечностях, синкопэ.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, галюцинации, головная боль, судороги, бессонница или сонливость, парестезии.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Печень и почки: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, зуд, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Другое: слабость, уменьшение  секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, повышение уровня глюкозы крови (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), снижение уровня глюкозы крови (у больных, получающих инсулин), усиленное потовыделение, снижение либидо, синдром отмены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают препарат больным с сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), пациентам с болезнью Рейно, облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в таком случае необходимо предварительное применение блокаторов α‑адренорецепторов), пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек. Блокаторы β‑адренорецепторов не рекомендуют применять при вазоспастической стенокардии.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным с БА и другими бронхообструктивными заболеваниями, в минимально эффективных дозах.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Внезапная отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику гипертиреоза.

При необходимости проведения хирургических вмешательств необходимо подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием. При почечной недостаточности доза Азотена может быть снижена. Больным, находящимся на гемодиализе, можно давать 25 мг Азотена после каждого сеанса. Больным с тяжелой аллергией к пищевым продуктам, медикаментам или отравлениями насекомыми в анамнезе следует назначать атенолол с осторожностью в связи с возможным обострением аллергии. Атенолол с осторожностью назначают пациентам с псориазом из-за возможности обострения заболевания.

Атенолол проникает через плацентарный барьер и может отрицательно влиять на плод. При необходимости лечения кормящих грудью следует решить вопрос о переходе на искусственное вскармливание.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуют начинать с 12,5 мг/сут (доза может быть повышена под контролем АД и ЧСС). В случае появления у этих пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо снизить дозу атенолола или отменить его. Безопасность применения препарата в педиатрической практике не доказана. На протяжении лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно, под наблюдением врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать усиление кардиодепрессивного действия. При необходимости в/в введение верапамила проводят не менее чем через 48 ч после отмены атенолола. При одновременном применении атенолола с верапамилом, дилтиаземом, амиодароном, резерпином, метилдопой, или антиаритмическими средствами 1А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) повышается риск развития брадикардии и замедление AV-проводимости. Одновременный прием верапамила, дилтиазема, дигоксина, амиодарона, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина, антиаритмических средств и общих анестетиков повышает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. Аллергены, применяемые для иммунотерапии, как и экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. При одновременном применении атенолола с производными эрготамина, ксантина, а также с НПВП — эффективность атенолола снижается. При одновременном применении препарата с инсулином, противодиабетическими средствами для перорального применения их гипогликемизирующее действие усиливается. При одновременном применении Азотена и гипотензивных средств других групп (мочегонных, антагонистов кальция, и АПФ) или нитратов гипотензивный эффект усиливается. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). При одновременном применении S(‑) aтенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Одновременный прием верапамила, дилтиазема, дигоксина, амиодарона, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина, антиаритмических средств и общих анестетиков повышает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: cимптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.

Лечение: при нарушении AV-проводимости — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин. Если нет признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих р-ров, при неэффективности — введение адреналина, допамина, добутамина; при судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально стимуляторы β-адренорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Назад