Лекарства по алфавиту:

АГАПУРИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АГАПУРИН^®

др. 100 мг, № 60     14,46

Пентоксифиллин                   100 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кармеллозы натриевая соль, сахароза патокообразная, сахароза порошкообразная, акация, титана диоксид, метилпарабен.
№ UA/2658/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010

р-р д/ин. 2 % амп. 5 мл, № 5        10,58

Пентоксифиллин                   2 %
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
№ Р.02.99/00162 от 02.08.2004 до 02.08.2009
АГАПУРИН^® РЕТАРД

табл. пролонг. дейст., п/о 400 мг, № 20      14,75

Пентоксифиллин                   400 мг
Прочие ингредиенты: метакриловый кополимер типа RS, метакриловый кополимер типа  RL, повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000.
№ П.05.02/04740 от 22.05.2002 до 22.05.2007
АГАПУРИН^® 600 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст., п/о 600 мг, № 10, № 20

Пентоксифиллин                   600 мг
Прочие ингредиенты: эудрагит RS PO, эудрагит RL PO, повидон 25, тальк, магния стеарат, эудрагит Е 12,5%, макрогол 6000.
№ UA/2658/02/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
АГАПУРИН^® СР 400

табл. пролонг. дейст., п/о 400 мг, № 20, № 50, № 100

Пентоксифиллин                   400 мг
Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE2, макрогол 6000.
№ UA/2658/03/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин) оказывает непосредственное расслаб­ляющее действие на гладкие мышцы артериол вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы, с последующим накоплением циклического АМФ. Уменьшает вязкость крови, преимущественно в капиллярах, улучшает кровоток и снабжение тканей кислородом. Угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Пентоксифиллин улучшает гибкость и элас­тичность эритроцитов, повышает концентрацию АТФ во внеклеточном пространстве. Оказывает противовоспалительное и цитопротекторное действие, основанное на уменьшении синтеза цитокинов макрофагами и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы при лечении БА, сепсиса и эндотоксического шока.

При приеме внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в ЖКТ. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, биотрансформируется в печени и в эритроцитах. Концентрация основного активного метаболита [1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина] в плазме крови вдвое превышает таковую пентоксифиллина. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выводится в виде метаболитов с мочой и калом соответственно. Приблизительно 2% принятой дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы элиминируется в течение 4 ч после приема.

Ретард

Из пролонгированной формы пентоксифиллин высвобождается постепенно и медленно. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч после приема внутрь. Через 12 ч концентрация значительно снижается (до 25% от максимальной).

Период полувыведения составляет 0,4–1 ч.

Ретард 600 или SR 400

После применения Агапурина 600 Ретард или Агапурина SR 400 пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10–12 ч, так что постоянный уровень пентоксифиллина в плазме крови поддерживается приблизительно в течение 12 ч. Период полувыведения составляет около 1,6 ч.

Р‑р для инъекций

Терапевтическая концентрация держится примерно в течение 8–12 ч. Через 12 ч после введения терапевтическая концентрация пентоксифиллина составляет 25% максимальной.

ПОКАЗАНИЯ: хронические периферические артериальные и артерио­венозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (перемежающаяся хромота), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаления (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожение) или ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, обусловленное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирующими симптомами цереброваскулярной ишемии); острая и хроническая ретинальная или хориоидальная сосудистая недостаточность; острые функциональные расстройства внутреннего уха.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Драже

Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) 3 раза в сутки в течение первой недели лечения. В случае гипотензии, отрицательных реакций со стороны ЖКТ или ЦНС начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) 3 раза в сутки. Пациентам с хроническими заболеваниями обычно назначают по 100 мг пентоксифиллина (1 драже) 3 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек и уровнем креатинина в крови, превышающим 400 ммоль/л, препарат назначают в более низкой дозе (50–70% обычной дозы). Не следует превышать максимальную суточную дозу, составляющую 1200 мг.

Драже следует принимать целиком запивая небольшим количеством воды во время или после еды, желательно в одно и то же время.

Ретард

Назначают внутрь взрослым, начиная с 400 мг 3 раза в сутки; при выраженной гипотензии и симптомах раздражения ЖКТ или ЦНС начальную дозу препарата снижают до 400 мг 2 раза на сутки. При курсовом лечении назначают по 400 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности с уровнем креатинина в крови более 400 ммоль/л дозу препарата снижают (приблизительно на 30–50%). Максимальная суточная доза составляет 1200 мг, то есть 3 таблетки Агапурина ретард. Препарат принимают, не разжевывая, регулярно в одно и то же время во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.

Ретард 600 или SR 400

Обычно назначают по 1 таблетке Агапурина 600 Ретард 2 раза в сутки или по 1 таблетке Агапурина SR 400 2–3 раза в сутки. Пациентам с дисфункцией почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат назначают в сниженной дозе (1 таблетка Агапурина 600 Ретард или 1–2 таблетки Агапурина SR 400 в   сутки).

У пациентов с серьезной печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозы препарата (1 таблетка в сутки).

У пациентов с артериальной гипотензией, нестабильной гемодинамикой и у лиц с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии (например, у лиц с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) терапию следует начинать с низких доз, которые постепенно можно повышать.

Таблетку следует принимать целиком, с соответствующим количеством жидкости (¹/₂ стакана) во время или сразу после еды.

Р‑р для инъекций

В/в инъекции: 100 мг (1 ампула) пентоксифиллина 1 раз в сутки; в более серьезных случаях назначают по 100 мг 3 раза в сутки. Инъекцию проводят медленно (в течение 5 мин) пациенту в горизонтальном положении.

В/в инфузия: вводят 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл физио­логического р‑ра или р‑ра глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 1 ч. При тяжелом состоянии пациента инфузия может длиться в течение 24 ч. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

В/в введение Агапурина можно сочетать с приемом его пероральных форм при условии, что общая суточная доза пентоксифиллина не будет превышать максимальную. При почечной недостаточности (уровень креатинина >400 ммоль/л) рекомендуется вводить 50–70% от обычной дозы препарата.

В/а инфузия: рекомендованная доза составляет 100–300 мг пентоксифиллина, разведенного в 20–50 мл физиологического р‑ра. Скорость введения — 10–50 мин. При повышенном риске возникновения побочных эффектов дозу в 400 мг превышать не следует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: известная гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или каким-либо компонентам препарата; кровотечение, в том числе из сосудов сетчатки (может усилиться); период беременности и кормления грудью;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточного опыта применения данного препарата в этой возрастной группе).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат обычно хорошо переносится, тем не менее могут наблюдаться такие побочные эффекты:

со стороны ЖКТ — тошнота, рвота и чувство переполнения желудка;

со стороны ЦНС — головная боль, нервозность, возбуждение, нарушение сна, потливость;

со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, зуд) менее распространены и обычно стихают после прекращения или окончания лечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения из различных органов (особенно у предрасположенных к тому пациентов);

нарушение метаболизма — гипогликемия.

При в/в введении иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота, рвота, боль и чувство сдавливания в желудке). Головокружение и ощу­щение прилива тепла к лицу отмечаются у 4–6% пациентов; в исключительных случаях наблюдается зуд и покраснение кожи. Нарушения сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение АД наблюдаются редко и чаще после приема высоких доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приеме Агапурина со средствами, снижающими свертываемость крови, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают препарат пациентам с такими состояниями:

- аритмия сердца (риск обострения аритмии);

- острый инфаркт миокарда (повышен риск возникновения аритмии сердца и артериальной гипотензии);

- артериальная гипотензия (повышен риск дальнейшего снижения АД);

- почечная дисфункция (клиренс креатинина <30 мл/мин);

- серьезная печеночная дисфункция;

- геморрагический диатез, одновременный прием антикоагулянтов.

Препарат не влияет на способность пациента адекватно выполнять работу, требущую повышенной скорости психических или физических реакций (например, управление автотранспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих средств, что может обусловить возникновение тяжелой артериальной гипотензии. При одновременном применении с адренергическими средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических средств или ксантинов приводит к стимуляции ЦНС. Высокие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Ввиду повышенного риска возникновения гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и, с течением времени, провести коррекцию противодиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими средствами. У пациентов, одновременно получающих антикоагулянты, необходимо чаще определять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, повышая, таким образом, риск возникновения его побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение АД. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота кофейной гущей как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: при приеме препарата внутрь следует промыть желудок или замедлить его всасывание (например, назначить активированный уголь), провести симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в  сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Назад